Назофлай Спрей назальный, суспензия 50 мкг/доза,140 доз 20 мл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

НАЗОФЛАЙ®

Саудалық атауы

НАЗОФЛАЙ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мометазон

Дәрілік түрі

Мұрынға арналған спрей, суспензия 50 мкг/доза

Құрамы

белсенді зат - 1 доза (100 мг) спрейдің құрамында мометазон фуроаты (микрондалған) 50 мкг;

қосымша заттар: бензалконий хлоридінің ерітіндісі; лимон қышқылы, моногидраты; глицерин; натрий карбоксиметилцеллюлозасы- микрокристалды целлюлоза; полисорбат 80; натрий цитраты; тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ түсті суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйе. Мұрынға арналған препараттар. Деконгестанттар және жергілікті қолдануға арналған мұрынға арналған басқа препараттар. Кортикостероидтар. Мометазон.

АТХ коды R01A D09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Мұрын спрейі түрінде қолданғанда мометазон фуроатының биожетімділігі қан плазмасында ≤ 1% құрайды (сезімтал әдісті пайдаланғанда алынған деректерге сәйкес сандық анықтаудың төменгі шекарасы 0,25 пг/мл құрайды). Мометазон фуроатының суспензиясы асқазан-ішек жолынан өте нашар сіңіріледі, сол бір жұтылуы және сіңірілуі мүмкін аз ғана мөлшері экскрецияға дейін-ақ, негізінен метаболиттер түрінде өтпен және біраз дәрежеде – несеппен белсенді бастапқы метаболизмге ұшырайды.

Фармакодинамикасы

Мометазон фуроаты - жергілікті қолдануға арналған синтетикалық кортикостероид, ол айқын қабынуға қарсы әсер етеді. Мометазон фуроатының жергілікті қабынуға қарсы әсері жүйелік әсерлері туындамайтын дозаларында болады.

Негізінен мометазон фуроатының қабынуға қарсы және аллергияға қарсы әсер ету механизмі оның аллергиялық реакциялар медиаторлары бөлінуін бәсеңдету қабілетімен байланысты. Мометазон фуроаты аллергиялық аурулардан зардап шегетін пациенттердің лейкоциттерінен лейкотриендер синтезін/босап шығуын бірталай азайтады.

Мометазон фуроаты жасушалар өсірінділерінде IL-1, IL-5, IL-6 және TNFα синтезін/босап шығуын бәсеңдетуге қатысты беклометазон дипропионатын, бетаметазонды, гидрокортизонды және дексаметазонды қоса, басқа стероидтарға қарағанда 10 есе жоғары белсенділігін көрсеткен. Ол сондай-ақ адамның CD4+ Т-жасушаларынан өндірілетін Th2-цитокиндері, IL-4 және IL-5 күшті тежегіші болып табылады. Мометазон фуроаты сондай-ақ IL-5 өндіруін бәсеңдетуге қатысты беклометазон дипропионатына, бетаметазонға қарағанда 6 есе белсенді.

Мұрын шырышты қабығына антигендер жағылатын түрткі болар тестілермен зерттеулерде аллергиялық реакцияның ерте, әрі кешеуілдеген сатысында мометазон фуроаты сулы мұрын спрейінің қабынуға қарсы жоғары белсенділігі анықталған. Бұл гистамин деңгейі мен эозинофилдер белсенділігі төмендеуімен (плацебомен салыстырғанда), сондай-ақ эозинофилдер, нейтрофилдер мен эпителий жасушалары ақуыздар адгезиясының мөлшері азаюымен (бастапқы деңгейімен салыстырғанда) расталды.

Мометазон фуроаты сулы мұрын спрейін қолданғандағы алғашқы 12 сағатта айқын клиникалық әсерге маусымдық аллергиялық риниті бар 28 % пациенттерде қол жеткізілді. Орташа алғанда (50 %) аурудың жеңілдеуі 35,9 сағат ішінде басталды. Одан өзге, мометазон фуроаты маусымдық аллергиялық риниті бар пациенттерде көз симптомдарының (қызару, жас ағуы, қышуы) төмендеуіне елеулі тиімділігін көрсетті.

Мұрын полиптері бар пациенттер қатысқан клиникалық зерттеулерде мометазон фуроаты спрейі плацебомен салыстырғанда мұрын бітелуін жоюға, полип көлемін төмендетуге, иіс сезуді қалпына келтіруге қатысты едәуір клиникалық тиімділік көрсетті.

12 жастан асқан пациенттер қатысқан клиникалық зерттеулерде күніне екі рет 200 мкг мометазон фуроаты мұрын спрейі плацебомен салыстырғанда риносинусит симптомдарын басуға қатысты жоғары тиімділігін көрсетті. 15 күн емдеу кезінде риносинусит симптомдары симптомдардың айқындылық шкаласы (MSS – Major Symptom Score) бойынша бағаланды (бет аймағының ауыруы, мұрын қойнауларында қысым сезілуі, басқан кезде ауыруы, қойнау маңының ауыруы, ринорея, жұтқыншақтың артқы қабырғасы бойымен шырыш ағуы және мұрынның бітелуі). Амоксициллинді күніне үш рет 500 мг қолдану тиімділігі MSS шкаласы бойынша риносинусит симптомдарын төмендетуге қатысты плацебомен салыстырғанда үлкен айырмашылық болмады. Емдеу аяқталғаннан кейінгі әрі қарай қадағалау кезеңінде мометазон фуроаты препараты тобында қайталанулар саны амоксициллин және плацебо тобынан төмен және салыстырмалы болды. Жедел риносинуситтерді 15 күннен артық емдеу ұзақтығы бағаланбады.

Қолданылуы

- ересектер мен 2 жастан асқан балалардағы маусымдық немесе жыл бойы аллергиялық ринитті емдеуде

- орташа және ауыр ағымды аллергиялық ринитті профилактикалық емдеуді болжамды тозаңдану кезеңі басталғанға дейін, 4 апта бұрын бастау ұсынылады

- ересектер (оның ішінде егде жастағы) мен 12 жастан асқан балаларда синуситтің жедел эпизодтарын антибиотиктермен емдеу кезінде қосымша емдік дәрі ретінде

- ересектер мен 12 жастан асқан балаларда бактериялық ауыр инфекция белгілерінсіз жедел риносинусит симптомдарын емдеуде

- 18 жастан асқан пациенттерде мұрын бітелуін және иіс сезудің жойылуын қоса, мұрын полиптері мен оған байланысты симптомдарды емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препараттың жаңа құтысын пайдалануды бастар алдында оның калибрлеуін жүргізу керек. Калибрлеу дозалағыш құрылғыны шамамен 10 рет басу арқылы жүргізіледі, бұл ретте дәрілік заттың стереотипті берілуі анықталады, ол кезде әр басумен құрамында 50 мкг мометазон (бір доза) бар 100 мг суспензия шығады. Егер мұрын спрейін 14 күн немесе одан ұзақ пайдаланбаса келесі қолдану алдында 2 рет басу арқылы толық берілуі байқалғанға дейін қайталап бүрку қажет. Қолдануды бастар алдында қондырғыны теспеңіз.

Әр қолдану алдында құтыны қаттырақ сілку керек.

Егер қондырғы толып қалса ақ сақинаны абайлап басып, пластик қалпақшаны алып тастау қажет, қондырғыны баяу алып, оны жылы ағын сумен жуу, құрғату және орнына орнату керек. Қондырғыны инемен немесе басқа да үшкір затпен тазалауға тырыспаңыз, өйткені мұндай әрекеттер дозаторды зақымдайды.

Қондырғыны үнемі тазалап отыру өте маңызды.

Әр қолдану алдында мұрынды шырыштан мұқият тазалау керек.

Маусымдық немесе жыл бойы аллергиялық ринитті емдеу: ересектер (оның ішінде егде жастағы) мен 12 жастан асқан балалар үшін препараттың ұсынылатын профилактикалық және емдік дозасы тәулігіне 1 рет (жалпы тәуліктік доза – 200 мкг) әрбір мұрын жолына 2 бүркуді (әрбірі 50 мкг) құрайды. Емдік әсерге қол жеткізгеннен кейін демеуші ем үшін дозаны тәулігіне 1 рет (жалпы тәуліктік доза – 100 мкг) әрбір мұрын жолына 1 бүркуге дейін азайтқан жөн.

Егер ауру симптомдарын препаратты ұсынылған емдік дозаларында қолдану арқылы бәсеңдетуге қол жетпесе тәуліктік дозаны барынша ұлғайтуға болады: тәулігіне 1 рет (жалпы тәуліктік доза – 400 мкг) әрбір мұрын жолына 4 бүрку. Ауру симптомдары төмендегеннен кейін дозаны төмендету ұсынылады.

Препарат маусымдық аллергиялық риниті бар кейбір пациенттерде алғашқы қолданудан кейін 12 сағат ішінде клиникалық маңызды әсер ете бастауын көрсетті. Алайда емнен толық пайданы алғашқы 48 сағат ішінде алу мүмкін емес, сондықтан пациентке толық емдік әсерге қол жеткізу үшін тұрақты қолдануды жалғастыру қажет.

2-11 жас аралығындағы балалар үшін ұсынылатын емдік доза тәулігіне 1 рет (жалпы тәуліктік доза – 100 мкг) әрбір мұрын жолына 1 бүркуді (50 мкг) құрайды.

Синуситтің жедел эпизодтарын қосымша емдеу. Ересектер (оның ішінде егде жастағы) мен 12 жастан асқан балалар үшін ұсынылған емдік доза тәулігіне 2 рет (жалпы тәуліктік доза – 400 мкг) әрбір мұрын жолына 2 бүркуді (әрбірі 50 мкг) құрайды.

Егер ауру симптомдарын препаратты ұсынылған емдік дозаларда қолдану арқылы төмендетуге қол жетпесе тәуліктік дозаны тәулігіне 2 рет (жалпы тәуліктік доза – 800 мкг) әрбір мұрын жолына 4 бүркуге дейін ұлғайтуға болады. Ауру симптомдары азайғаннан кейін дозаны төмендету ұсынылады.

Жедел риносинусит. Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін ұсынылған емдік доза тәулігіне 2 рет (жалпы тәуліктік доза – 400 мкг) әрбір мұрын жолына 2 бүркуді (50 мкг) құрайды.

Мұрын полиптері. 18 жастан асқан пациенттер (оның ішінде егде жастағы) үшін ұсынылатын доза тәулігіне 2 рет (жалпы тәуліктік доза – 400 мкг) әрбір мұрын жолына 2 бүркуді құрайды. Клиникалық әсерге қол жеткеннен кейін дозаны тәулігіне 1 рет (жалпы тәуліктік доза – 200 мкг) әрбір мұрын жолына 2 бүркуге дейін төмендету ұсынылады.

Жағымсыз әсерлер

Клиникалық зерттеулер уақытында маусымдық және жыл бойы аллергиялық ринит кезінде мометазон фуроаты препаратын мұрын спрейі түрінде қолданумен байланысты мына жағымсыз құбылыстар байқалды: бас ауыруы (8 %), мұрыннан қан кету (яғни анық қан кету, сондай-ақ қанды шырыш немесе қан ұйындыларының бөлінуі) (8 %), фарингит (4 %), мұрынның ашуы (2 %), тітіркену (2 %) және мұрын шырышты қабығының ойықжаралы өзгерістері (1 %). Осындай жағымсыз құбылыстардың дамуы құрамында кортикостероидтар бар кез келген мұрын спрейін қолданғанда болады. Мұрыннан қан кету өздігінен тоқтады және орташа дәрежеде болды, плацебоны қолданғанға қарағанда біраз жиі (5 %), бірақ, олар зерттеліп және белсенді бақылау ретінде қолданылған басқа интраназальді кортикостероидтарды қолданғанға қарағанда сирек туындады (олардың кейбіреуінде мұрыннан қан кету жиілігі 15%-ға дейінді құрады). Басқа да жағымсыз құбылыстардың туындау жиілігі плацебоны қолданғандағы осындаймен салыстырмалы болды.

Балаларда жағымсыз құбылыстардың даму жиілігі, оның ішінде мұрыннан қан кету (6 %), бас ауыруы (3 %), мұрынның тітіркенуі (2 %) және түшкіру (2 %) плацебоны қолданғандағы осындаймен салыстырмалы болды.

Мометазон фуроатын интраназальді қолданғаннан кейін кейде жедел типті аллергиялық реакция (мысалы, бронх түйілуі, диспноэ) байқалуы мүмкін. Анафилаксиялық реакция және ангионевроздық ісіну өте сирек туындады.

Дәм және иіс сезудің бұзылуы туралы бірлі-жарым жағдайлары болғаны хабарланды.

Мометазон фуроаты мұрын спрейін жедел синусит эпизодтарын емдеуде қосымша дәрі ретінде қолданғанда туындау жиілігі плацебоны қолданғандағы осындаймен салыстырмалы мына жағымсыз құбылыстар байқалды: бас ауыруы (2 %), фарингит (1 %), мұрынның ашуы (1 %) және мұрын шырышты қабығының тітіркенуі (1 %). Мұрыннан қан кету айқындығы орташа болды және мометазон фуроаты спрейін қолданған кездегі олардың туындау жиілігі де плацебоны қолданғандағы мұрыннан қан кету жиілігімен (тиісінше 5 % және 4 %) салыстырмалы болды.

Мұрын полиптері, жедел риносинуситі бар пациенттерде мометазон фуроаты спрейін қолданғанда жоғарыда келтірілген жағымсыз құбылыстардың жалпы саны плацебоны қолданғандағы осындайлармен салыстырмалы және аллергиялық риниті бар пациенттерде байқалған мөлшерге ұқсас болды.

Жоғарғы тыныс алу жолдары инфекцияларының туындауы мұрын полиптерін емдеу үшін мометазон фуроатын қолданған 1% пациенттерде байқалды, бұл плацебо тобымен салыстырмалы.

Кортикостероидтарды интраназальді қолданғанда өте сирек кеңсіріктің тесілу немесе көзішілік қысымның жоғарылау жағдайлары байқалған.

Глаукома және/немесе катарактаның сирек жағдайлары туралы кортикостероидтарды интраназальді қолданғанда хабарланды.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе кез келген белсенді емес компонентіне жоғары сезімталдық

- препаратты мұрын қуысының шырышты қабығын қамтыған, емделмеген жергілікті инфекция болғанда қолданбаған жөн

- кортикостероидтардың жараның жазылуын бәсеңдететін әсері болуына байланысты, аз уақыт бұрын мұрын қуысына операция жасалған немесе жарақаты болған пациенттерге жарасы жазылып кеткенше мұрын кортикостероидын қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Мометазон фуроатын лоратадинмен бір уақытта қолданғанда лоратадиннің немесе оның басты метаболитінің қан плазмасындағы концентрациясына ешқандай ықпалы байқалмады, ал мометазон фуроаты қан плазмасында тіпті ең төменгі концентрациясында да анықталмады. Бірге емдеуді науқастар жақсы көтерді.

Басқа препараттармен өзара әрекеттесуіне қатысты деректер берілмеген.

Айрықша нұсқаулар

Кішкентай балаларға препаратты ересектердің көмегімен қолдану қажет.

Назофлай® препаратын респираторлық жолдың белсенді немесе жасырын туберкулез инфекциясы, сондай-ақ шала емделген зеңдік, бактериялық, жүйелік вирус инфекциясы бар науқастарда немесе көз зақымдануымен herpes simplex инфекциясы кезінде сақтықпен қабылдау керек немесе мүлдем қабылдамау керек.

Мометазон фуроатымен 12 ай емдегеннен кейін мұрын шырышты қабығы атрофиясының белгілері дамымаған; сонымен қоса, мометазон фуроаты мұрын шырышты қабығының гистологиялық көрінісі қалпына келуіне ықпал еткен. Кез келген ұзақ емдеу кезеңіндегідей препаратты бірнеше ай бойы және одан ұзақ қолданып жүрген пациенттерге мұрын шырышты қабығының ықтимал өзгерістерін анықтау үшін мезгіл-мезгіл тексеруден өтулері тиіс. Мұрын немесе жұтқыншақтың жергілікті зең инфекциясы дамыған жағдайда препаратпен емді тоқтату немесе тиісті емдеу жүргізілуі талап етілуі мүмкін. Ұзақ уақыт бойы сақталатын мұрын мен жұтқыншақ шырышты қабығының тітіркенуі, сондай-ақ препаратпен емдеуді тоқтауға көрсетілім бола алады.

Препарат көптеген пациенттерде мұрын симптомдарын бақылағанымен, тиісті қосымша емді қатар қолдану басқа симптомдардың, атап айтқанда көз тарапынан болатын симптомдардың төмендеуіне ықпал етуі мүмкін.

Мометазон фуроатымен ұзақ емдеу кезінде гипоталамус-гипофизарлы-бүйрек үсті бездері жүйесі функциясын бәсеңдету белгілері байқалмаған. Жүйелі әсер ететін кортикостероидтармен ұзақ емдеуден кейін мұрын спрейімен емделуге ауысатын пациенттерге мұқият бақылау қажет болады. Жүйелі әсер ететін кортикостероидтар қабылдауды тоқтату ондай науқастарда бүйрек үсті қабығы функциясының жеткіліксіздігіне әкелуі, бұл жүйелік кортикостероидтармен емді жаңғыртуды мен басқа да сәйкес ем қолдануды қажет етуі мүмкін.

Жүйелі әсер ететін кортикостероидтармен емдеуден Назофлай® препаратымен емдеуге ауысу кезінде кейбір науқастарда мұрын симптомдарын жеңілдетумен бірге, кортикостероидтарды тоқтату симптомдары туындауы мүмкін (мысалы, буынның және/немесе бұлшықеттің ауыруы, шаршау сезімі және депрессия). Мұндай науқастарды спреймен емдеуді жалғастырудың дұрыстығына көзін жеткізу керек. Емді өзгерту бұрын дамыған және жүйелік әсер ететін кортикостероидтармен емдеумен бүркемеленген аллергиялық ауруларды (аллергиялық конъюнктивит, экзема) айқындауы мүмкін.

Кортикостероидтар қолданатын пациенттерде иммунитет реактивтілігі төмен болуы ықтимал және кейбір инфекциялық ауруға шалдыққан (мысалы, желшешек, қызылша) науқастармен қарым-қатынас жағдайында қауіптің жоғары екендігі, сондай-ақ ондай қарым-қатынас орын алған болса, дәрігермен кеңесу қажет екендігі ескертілуі тиіс.

Кушинг синдромының потенциалды қаупі препараттарды жоғарғы дозаларда ұзақ қолданғанда туындауы мүмкін.

Интраназальді кортикостероидтарды қолданғаннан кейін өте сирек кеңсіріктің тесілуі немесе көзішілік қысымның жоғарылау жағдайлары байқалған.

Плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулер уақытында мометазон фуроаты 1 жыл бойы күнделікті 100 мкг дозада қолданылған балаларда өсудің кідіруі байқалмады.

Пациенттерге дене температурасының көтерілуі, бет аумағында бір жақты қатты ауыруы немесе тіс ауыруы, орбитальді немесе периорбитальді ісіну/ісік, бастапқы жақсарудан кейінгі жағдайдың нашарлауы сияқты ауыр бактериялық инфекциялар симптомдары туындаған жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажеттілігі туралы ескерту керек.

Препарат құрамында бензалконий хлориді бар, бұл бронх түйілуін туындатуы мүмкін.

Педиатрияда қолдану

Плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулер уақытында мометазон фуроаты жыл бойы күнделікті 100 мкг дозада қолданылған балаларда өсудің кідіруі байқалмады.

Балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде – мұрын пролиптерін, 12 жасқа дейінгі балаларда – риносинусит симптомдарын, 2 жасқа дейінгі балаларда – маусымдық немесе жыл бойы аллергиялық ринитті емдегенде мометазон фуроатының қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеді.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану

Жүкті әйелдерге препараттың әсер етуіне арнайы зерттеулер жүргізілмеген.

Мұрын ішіне қолдануға арналған басқа да кортикостероидтар сияқты Назофлай® препараты жүкті және бала емізетін әйелдерде, егер оны қолданудан күтілетін пайда анаға, ұрыққа немесе сәбиге төнетін қауіпті ақтайтын болса ғана қолданылады. Жүктілік кезінде аналары кортикостероидтар қолданған сәбилерді бүйрек үсті бездері гипофункциясы ықтималдығына мұқият тексеру керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Белгісіз.

Артық дозалануы

Препараттың жүйелік биожетімділігі <1 % (сезімтал әдісті пайдаланғанда алынған деректерге сәйкес сандық анықтаудың төменгі шекарасы 0,25 пг/мл құрайды) болғандықтан артық дозалануда науқас жағдайын бақылап отыру, кейіннен препаратты ұсынылған дозасында қабылдаудан басқа шаралардың қажет болу ықтималдығы аз.

Ингаляция немесе кортикостероидтардың шамадан тыс дозаларын пероральді енгізу гипоталамус-гипофизарлық-бүйрек үсті бездері жүйесі функциясының бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

140 дозадан ақ мөлдір емес полиэтилен құтыларда, құтының түбінде ішкі коды салынған мұрынға арналған бүріккіші бар сорғы-дозатормен қамтамасыз етілген. Құтыға өздігінен жабысатын заттаңба жапсырылады.

Әрбір құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

Апотекс Инк., Канада, Ричмонд Хилл сайт, 380 Элджин Милс Роад Ист, Ричмонд Хилл, Онтарио, Канада, L4C 5H2

Қаптаушы

«Фармак» ЖАҚ, 04080, Украина, Киев қ-сы, Фрунзе к-сі, 74.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Фармак» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Фармак» ЖАҚ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, индекс 050012, Амангелді к-сі, 59 "А", "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат. Тел./факс: +7 (727) 267 63 73, электронды пошта: а.aspetova@farmak.kz

Қалалар