Тиоктон 25мг/мл 24 мл р-р для в/в введения №5 фл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ТИОКТОН

Саудалық атауы

Тиоктон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тиокт қышқылы

Дәрілік түрі

Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді 600 мг/24 мл

Құрамы

Бір құты (24 мл) препараттың құрамында:

белсенді зат - тиокт қышқылы – 600 мг (трометамол

тиоктаты түрінде - 952.2876 мг)

қосымша заттар: трометамол, трометамол 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, сарғыш ерітінді, іс жүзінде көзге көрінетін бөлшектері жоқ.

ерітінді pH 8.0 8.6 дейін.

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек жолы ауруларын және зат алмасудың бұзылуын емдеуге арналған басқа препараттар. АІЖ ауруларын және зат алмасуды емдеуге арналған басқа да препараттар. Тиокт қышқылы.

АТХ коды A16AX01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тиокт қышқылы «алғашқы өтудің» қарқынды бауыр метаболизміне ұшырайды. Тиокт қышқылының жүйелі қолжетімділігінің елеулі кеңістіктік түрленуі бар. Тиокт қышқылы жанама тізбектің тотығуы және конъюгацияcы арқылы биотрансформацияға ұшырайды және бірінші кезекте организмнен бүйрек арқылы шығарылады.

Тиокт қышқылының плазмалық жартылай шығарылу кезеңі шамамен 25 мин құрайды, ал жалпы плазмалық клиренсі 9-13 мл/мин/кг құрайды. 600 мг препаратты 12 минуттық құюдың соңына қарай плазмалық деңгейі шамамен 47 мкг/мл құрайды.

Метаболизденбеген белсенді заттың тек аздаған мөлшері несепте табылуы мүмкін. Биотрансформациясы негізінен жанама тізбектің қысқаруы (бета-тотығу) есебінен және/немесе тиісті тиолдардың S-метилденуі арқылы жүреді.

Фармакодинамикасы

Тиокт (альфа-липой) қышқылы - эндогенді антиоксидант (бос радикалдарды байланыстырады), ағзада альфа-кетоқышқылдардың тотығып декарбоксилденуі кезінде түзіледі. Митохондриялықмультиферментті кешендердің коэнзимі ретінде пирожүзім қышқылының және альфа-кетоқышқылдардың тотығып декарбоксилденуіне қатысады.

Липид және көмірсу алмасуын реттеуге қатысады, холестерин алмасуын көтермелейді. Бауыр функциясын жақсартады, эндогендік және экзогендік токсиндердің, оның ішінде алкогольдің оған зақымдаушы ықпалын төмендетеді. Гепатопротекторлық, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық, гипогликемиялықәсер етеді.

Қанда глюкоза концентрациясының төмендеуіне және бауырда гликогеннің ұлғаюына, сондай-ақ инсулинге төзімділікті жеңуге ықпал етеді. Биохимиялық әсер ету сипаты жөнінен В тобының дәрумендеріне жақын.

Қолданылуы

- шеткері (сенсорлы-моторлы) диабеттік полинейропатияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Вена ішіне енгізу үшін.

Препарат инъекцияға немесе инфузияға арналған шприцпен сұйылтусыз вена ішіне енгізеді, енгізу уақыты кемінде 12 мин.

Препаратты тек инъекцияға арналған натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісінде (100-250 мл) сұйылтуға болады, баяу инфузия түрінде вена ішіне енгізеді, енгізу уақыты кемінде 12 мин.

Белсенді заттың фотосезімталдығына байланысты құты тура енгізер алдында жабылуы тиіснемесе сұйылтылуы тиіс және енгізу басталғанға дейін жарықтан қорғалуы тиіс (мысалы, алюминий фольгамен).

Ересектер

Ұсынылған доза емнің бастапқы фазасында 2- 4 апта бойы күніне 24 мл (1 құты) Тиоктон препаратын (бұл 600 мг тиокт қышқылына сай келеді) құрайды. Әрі қарай пероральді емге – күніне 300-600 мг ауысуға болады. Шеткері (сенсорлық-моторлық) диабеттік полинейропатия созылмалы ауру болғандықтан – емдеу ұзақтығы ұзақ болуы мүмкін.

Емдеу курсының ұзақтығын және оны қайталау қажеттілігін дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- вена ішіне жылдам енгізгенде өздігінен кететін, бас ішін қан кернеу сезімінің дамуы және тыныс алудың қиындауы мүмкін.

Жиі емес

- жүрек айнуы, құсу, дәм сезу түйсіктерінің өзгеруі немесе бұзылуы

Өте сирек

- бөртпе, қышыну, экзема, пурпура сияқты енгізген жердегі аллергиялық реакциялар, сондай-ақ жүйелі аса жоғары сезімталдық реакциялары анафилаксиялық шокқа дейін дамуы мүмкін

- құрысулар

- көзге қосарланып көріну, көрудің нашарлауы

- геморрагиялық бөртпе, тромбоцитопатия

- гипогликемия, бас айналуын, терлеуді, бас ауыруын қоса

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
• жүктілік және лактация кезеңі (қолдану тиімділігі және қауіпсіздігі анықталмаған).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тиокт қышқылы цисплатин антагонисі болып табылады, бірге қолданғанда екі препараттың да тиімділігі төмендейді.

Инсулинмен немесе басқа да пероральді гипогликемиялық препараттармен бірге қолданғанда гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін, сондықтан тиокт қышқылымен емдеудің басында қандағы глюкоза деңгейін бақылау қажет. Кейбір жағдайларда глюкоза деңгейінің шамадан тыс төмендеуіне жол бермеу үшін инсулиннің немесе гипогликемиялық дәрілердің дозасын төмендету қажет.

Полинейропатияның даму және өршу қаупінің елеулі факторы алкоголь пайдалану болып табылады, бұл да дәрілік заттың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Полинейропатиясы бар пациенттерге емдеу кезеңінде де, емдеу курстарының арасында да алкоголь пайдаланбаған жөн.

Үйлесімсіздік

Тиокт қышқылы металдардың иондық кешендерімен (мысалы, цисплатинмен) in vitro әрекеттеседі; көмірсу молекулаларымен тиокт қышқылы ерімейтін кешендік қосылыстар түзеді. Осыған байланысты, Тиоктон глюкоза ерітіндісімен, Рингер ерітіндісімен және құрамында -SH немесе дисульфидтік топ бар қосылыстармен әрекеттесуге қабілетті ерітінділермен үйлеспейді. Препараттың еріткіші қызметін тек натрий хлоридінің 0.9 % ерітіндісі атқаруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Тиокт қышқылын парентеральді енгізгенде анафилаксиялық шокты қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы хабарланды. Осыған байланысты, ем кезінде пациенттерді тиісті түрде бақылау қажет. Ерте симптомдар (қышыну, жүрек айнуы, дімкәстік) көрініс тапқан жағдайда тиокт қышқылын енгізу дереу тоқтатылуы, қажет болса тиісті ем тағайындалуы тиіс.

Тиокт қышқылын енгізгеннен кейін несеп иісінің өзгеруі мүмкін, оның клиникалық тұрғыдан маңызы жоқ.

Тиокт қышқылымен емделу уақытында инсулиндік аутоиммундық синдром (IAS) жағдайлары тіркелді. HLA-DRB1 * 04: 06 және HLA-DRB1*04: 03 сияқты адамның лейкоциттік антигенінің анықталған генотипі бар пациенттер тиокт қышқылымен емделу кезінде инсулиндік аутоиммундық синдром IAS дамуына бейімірек.

HLA-DRB1 * 04: 03 аллель (IAS мүмкіндіктерінің коэффициентіне бейімділік: 1,6) әсіресе кавказдықтарда табылуы мүмкін, солтүтік Еуропаға қарағанда оңтүстігінде кең таралған.

HLA-DRB1 * 04: 06 аллель (IAS мүмкіндіктерінің коэффициентіне бейімділік: 56,6) жапондық және корейлік пациенттерде табылуы мүмкін.

IAS тиокт қышқылын қабылдап жүрген пациенттерде спонтандық гипогликемияны дифференциальді диагностикалау кезінде назарда ұсталуы керек.

Қант диабеті бар пациенттерде, әсіресе емнің басында қандағы глюкоза концентрациясын тұрақты бақылау қажет. Жиілігі белгісіз, гипогликемияның дамуына жол бермеу үшін инсулиннің немесе пероральді гипогликемиялық препараттың дозасын төмендету талап етіледі. Гипогликемия симптомдары (бас айналуы, қатты терлеу, бас ауыруы, көрудің нашарлауы, жүрек айнуы) пайда болған кезде препарат енгізуді дереу тоқтату керек.

Емделу уақытында, сондай-ақ, мүмкіндігінше, емдеу курстары арасындағы үзілістерде алкоголь пайдаланудан бас тарту қажет, өйткені алкогольдің әсерімен тиокт қышқылының емдік әсері төмендейді.

Балалар

Тиоктон препаратын 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі осы уақытқа дейін анықталмаған. Тиоктон 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.

Бала туу функциясы, жүктілік және лактация

Фертильділігі

Репродуктивтік токсикологиялық зерттеулер фертильділікке ықпал етуі мүмкін қандай да бір зиянды салдарлар болатынын көрсетпеді.

Жүктілік

Егер әйелдің клиникалық жағдайы тиокт қышқылымен емдеуді қажет етпесе, Тиоктонды жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Емшек емізу

Тиокт қышқылы адамның емшек сүтіне бөлінетін-бөлінбейтіні белгісіз.

Емшек емізуді тоқтату немесе жалғастыру туралы шешім емшек емізудің пайдасын және балаға жағымсыз әсердің потенциальді қаупін ескере отырып, қабылдануы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емделу уақытында көлік құралдарын басқарғанда және қауіптілігі зор назар қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық танытқан жөн. Тиокт қышқылымен емделу кезінде өте сирек, бірақ бас айналуы, тершеңдік, бас ауыруы және көруге қатысты бұзылыстар сияқты симптомдармен гипогликемия туындауы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары

Тиокт қышқылымен артық дозалану кезінде жүрек айнуы, құсу және бас ауыруы көрініс табуы мүмкін.

Уланудың клиникалық симптомдары бастапқыда жайылған құрысулармен және лактоацидозбен қатар жүретін психомоторлық қозу немесе сананың бұзылуы түрінде көрініс береді. Бұдан басқа, тиокт қышқылының жоғары дозаларымен артық дозалану салдары ретінде гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминацияланған тамырішілік қан ұюы (ДТҚҰ), сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі және полиоргандық жеткіліксіздіктің дамуы тіркелген.

Емі

Жедел ауруханаға жатқызу және симптоматикалық емдеу талап етіледі. Жайылған құрысуларды, лактоацидозды және өмірге қауіп төндіретін барлық басқа реакцияларды симптоматикалық емдеу қарқынды емдеу бөлімшелерінде орындалуы тиіс. Тиокт қышқылын шығару үшін гемодиализ, гемоперфузия немесе басқа да сүзу әдістерінің тиімділігі дәлелденбеген.

Шығарылу түрі

24 мл препараттан бромбутилді каучуктен жасалған силикондалған тығынмен және көк пластик дискісі бар қаусырмалы алюминий қақпақпен тығындалған янтарь түсті шыны құтыларда.

5 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25⁰С-денаспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтаумерзімі

2.5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния

Тіркеу куәлігінің иесі

Ромфарм Компани Грузия ЖШҚ, Тбилиси қ-сы, Грузия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта):

«Ромфарм Компани» ҚР өкілдігі, Алматы қ-ы, 050013, Бұқар Жырау бульвары, 33 үй, «Жеңіс» БО, 41 кеңсе

тел.\факс: +7 (727) 376-35-88

Қалалар